下載方案

乳劑是單分子磷脂層，內(nèi)相與外相極性相反，互不相容，磷脂分子的親水基伸向水相，而疏水基伸向油相。靜脈注射乳劑在制劑學(xué)上屬于亞微乳的范疇，其平均粒徑多在100-500nm之間，是一種熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。自FDA批準(zhǔn)Intralipid以來，全球已經(jīng)有多個(gè)靜脈注射乳劑被批準(zhǔn)上市，如前列地爾、氟比洛芬酯等。

乳劑發(fā)揮的藥劑學(xué)效應(yīng)是多重的，首先是增溶作用，因?yàn)槿閯﹥?nèi)含油相，可以大幅度增加親脂性藥物的溶解度；其次是緩沖作用，乳劑可以延緩藥物進(jìn)入血液的時(shí)間，因?yàn)檫@種緩沖作用，前列地爾注射時(shí)引起的疼痛得到大幅下降；再次是被動(dòng)靶向性，乳劑可以通過調(diào)節(jié)粒徑的分布來一定程度上改變藥物的體內(nèi)分布特征，提高藥物的療效；乳劑還能在一定程度上提高某些藥物的穩(wěn)定性，因?yàn)槿閯┲杏拖嗟睦砘h(huán)境和水相不同，可以改善某些藥物的穩(wěn)定性。

超高壓納米均質(zhì)機(jī)是一種新型的高壓均質(zhì)機(jī)，可以用做乳劑，脂質(zhì)體，混懸劑，分散液和細(xì)胞破碎儀等作用。本研究采用配備Y型交互均質(zhì)容腔的控溫型TRILOS超高壓納米均質(zhì)機(jī)優(yōu)化乳劑的制備工藝，并對(duì)其成品穩(wěn)定性及其影響因素進(jìn)行考察，為進(jìn)一步臨床研究提供可靠數(shù)據(jù)。

圖1 Y型閥組原理圖

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